Основы органической химии лекарственных веществ - Солдатенков А.Т., Н.М. Колядина, И.В. Шендрик
Год выпуска: 2001
Автор: А. Т. Солдатенков, Н. М. Колядина, И. В. Шендрик
Жанр: Фармакология, органическая химия
Формат: DjVu
Качество: Отсканированные страницы
Описание: Книга «Основы органической химии лекарственных веществ», являясь дополнением к основному курсу органической химии, содержит один из важных ответов на главный вопрос зачем нужна органическая химия. В ней рассматриваются основы химии органических лекарственных веществ, которые нашли применение в практической медицине в 20-м веке. Массовое производство лекарственных препаратов химико-фармацевтической промышленностью началось примерно семьдесят лет назад. К настоящему времени число применяемых лекарственных веществ достигает нескольких тысяч и каждый год добавляется несколько десятков новых препаратов. В связи с этим в книге нашли отражение синтезы главным образом широко апробированных известных лекарственных веществ, особенно тех из них, которые составляют целые фармакологические группы.
Книга «Основы органической химии лекарственных веществ» предназначена для студентов второго-шестого года обучения химических и химико-фармацевтических факультетом высших учебных заведении Она, в частности, может помочь студентам и их руководителям в выборе темы курсовых и дипломных работ, а также тем для исследований, выполняемых в рамках научно-студенческих кружков Книга будет полезна и для аспирантов, преподавателей и научно-исследовательских работников, занятых в области органической химии и тонкого органического синтеза биологически активных молекул.
Материал книги «Основы органической химии лекарственных веществ» расположен по группам и классам химических соединений, что наиболее близко соответствует последовательности изложения материала в базовых курсах органической химии. Мы выбрали этот путь построения для облегчения восприятия материала студентами начальных и средних курсов.
Внутри классов соединений выделены (где это уже стало возможным) блоки фармацевтических препаратов В отдельных случаях рассмотрены механизмы взаимодействия реагентов при синтезе лекарственных веществ. Иногда приводятся механизмы биодействия лекарственных препаратов, включая химические и стереохимические аспекты, что позволяет полнее понять связь химической структуры препарата с его биологической активностью.
В первой (вводной) главе кратко освещены эволюция химии лекарственных веществ и современная методология поиска синтетических биологически активных соединений. Рассмотрена связь химической структуры органических соединений с их фармакологической активностью. Обсуждаются основы стратегии синтеза лекарственных веществ, включая комбинаторную химию. Представлены данные о положении основных групп лекарственных препаратов на современном фармацевтическом рынке.
Основной материал по химии лекарственных веществ изложен в последующих четырех главах.
Вторая глава посвящена синтезу лекарственных веществ алифатического ряда. В ней рассмотрены алкилгалогениды для общего наркоза, противораковые препараты с дихлордиэтиламинным фармакофором и производные аминокислот с нейротропной и витаминной активностью.
В третьей главе приведены синтезы фармакологически активных соединений алициклического ряда — производных гексана, циклопентафенантрена и адамантана.
В четвертой главе собран и обобщен материал по синтезу лекарственных веществ ароматического ряда. Эта глава состоит из восьми разделов, в которых содержатся данные по синтезу аминоалкилбензолов, группы антигистаминных препаратов с диарилметановым фрагментом, обезболивающих и антибактериальных средств на основе аминофенолов. Здесь же обсуждаются синтезы производных орто-гидроксибензойной и пара-аминобензойной кислот, а также пара-аминобензолсульфокислоты.
В пятой (завершающей) главе излагается химия лекарственных веществ гетероциклического ряда. Она содержит семь разделов. В первых двух из них представлены синтезы противоопухолевых веществ группы азиридина и антибиотиков с базовым азетидиновым ядром. В третьем разделе рассмотрено получение разнообразных лекарственных веществ, содержащих в структурной основе пятичленный гетероцикл: антибактериальных нитрофуранов, противоязвенных препаратов группы ранитидина, ноотропных и антигипертензивных средств с пирролидиновым циклом, антипиретиков и анальгетиков пиразолинового ряда и др. В четвертом разделе описаны синтезы лекарственных веществ с шестичленным гетероциклом — производных пиридина, дигидропиридина, пиперидина, хинолина, изохинолина, пиримидина, бензотиазина и др. Пятый раздел включает в себя получение производных семичленных гетероциклов — антидепрессантов и транквилизаторов азепинового и диазепинового рядов. В двух заключительных разделах последней главы приведены синтезы спазмолитиков и обезболивающих веществ, относящихся к производным азабициклооктана и азабициклононана.
скачать книгу: «Основы органической химии лекарственных веществ»